2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
  4. Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride  (Synonyms: 达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride)

目录号: HY-10181A 纯度: 98.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dasatinib hydrochloride Chemical Structure

Dasatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 854001-07-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
50 mg ￥550
In-stock
100 mg ￥700
In-stock
200 mg ￥850
In-stock
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Dasatinib hydrochloride 相关抗体

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WB
IF

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Cell Biol. 2023 Mar;25(3):493-507.  [Abstract]

    Dasatinib (50 nM; 24 or 48 h) significantly decreases MED8A and D458 cell migration.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Hematol Oncol. 2018 Aug 29;11(1):109.  [Abstract]

    YSE450-R and EC109-R cells are treated with 200 nM BIBW 2992 alone or in combination with 100 nM Dasatinib for 48 h.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biol Pharm Bull. 2017;40(10):1747-1753.  [Abstract]

    Synergistic Decrease Bcl-2 Expression by the Combination of SAHA with Dasatinib in MCF-7 Cells.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Chem Pharm Bull (Tokyo). 2017 Aug 1;65(8):768-775.  [Abstract]

    Changes in Bcl-2 protein expression in MCF-7 cells after treatment with NSC 105014, Dasatinib or ZD1839 alone or in combination for 12 h. Expression of Bcl-2 protein is analyzed by western blotting analysis.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Kawasaki Medical Journal. 43(2)：63-78，2017.

    Western blot analysis of effects of Dasatinib (10 or 100nM) on c-Src, p-SrcY416, FAK and p-FAKY861 expression levels in KTC-1 cells and band intensities for p-SrcY416.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2012 Oct;26(10):2233-44.  [Abstract]

    Drug combination effect on phosphorylation of AKT. Expression of phospho-AKT and total AKT in MOLM13 cells treated for 15 minutes with DMSO vehicle, PKC412 (2.5 nM), Dasatinib (165 nM), or a combination of both. Protein lysates are prepared from MOLM13 cells, and are analyzed via immunoblotting with antibodies to phospho-AKT and total AKT.

    查看 Src 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Lck Fyn Blk

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride is a highly potent, ATP competitive, orally active dual Src/Bcr-Abl inhibitor with potent antitumor activity. The Kis are 16 pM and 30 pM for Src and Bcr-Abl, respectively. Dasatinib hydrochloride inhibits Bcr-Abl and Src with IC50s of <1.0 nM and 0.5 nM, respectively[1]. Dasatinib hydrochloride also induces apoptosis and autophagy.

    IC50 & Target[1]

    Bcr-Abl

    1.0 nM (IC50)

    Src

    0.5 nM (IC50)

    lck

    0.4 nM (IC50)

    Yes

    0.5 nM (IC50)

    c-kit

    5.0 nM (IC50)

    PDGFRβ

    28 nM (IC50)

    p38

    100 nM (IC50)

    Her1

    180 nM (IC50)

    Her2

    710 nM (IC50)

    FGFR-1

    880 nM (IC50)

    MEK

    1700 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Dasatinib hydrochloride 对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显著活性，IC50<1.0、0.50、分别为 0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM[1]。
    与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 相比，Dasatinib hydrochloride 显示出抗增殖活性人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系，IC50 分别为 <1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Dasatinib hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Dasatinib hydrochloride (5 mg/kg 和 50 mg/kg，qd×10d，5 on-2 off) 在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性和高安全裕度，表明在多个剂量水平下肿瘤完全消退且毒性低[1]。
    Dasatinib hydrochloride (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。Dasatinib (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t1/2s)，分别为 3.3 和 3.1 小时。Dasatinib hydrochloride 在本研究中，口服生物利用度 (Fpo) 为 27%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude mice bearing K562 xenografts
    Dosage: 5 mg/kg and 50 mg/kg
    Administration: Oral administration on a 5 day on and 2 day off schedule.
    Result: Showed partial tumor regressions after one treatment cycle and complete disappearance of the tumor mass by the end of drug treatment. No toxicity (animal deaths, lack of weight gain) was observed.
    Animal Model: Sprague-Dawley Rats
    Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Oral and i.v.
    Result: Cmax of 13.2 and 0.5 μM for i.v. and oral, respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    524.47

    Formula

    C22H27Cl2N7O2S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    达沙替尼盐酸盐；盐酸达沙替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 15 mg/mL (28.60 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.07 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9067 mL 9.5334 mL 19.0669 mL
    5 mM 0.3813 mL 1.9067 mL 3.8134 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.67%

    COA (286 KB) HNMR (206 KB) RP-HPLC (153 KB) MS (72 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Dasatinib hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.9067 mL 9.5334 mL 19.0669 mL 47.6672 mL
    5 mM 0.3813 mL 1.9067 mL 3.8134 mL 9.5334 mL
    10 mM 0.1907 mL 0.9533 mL 1.9067 mL 4.7667 mL
    15 mM 0.1271 mL 0.6356 mL 1.2711 mL 3.1778 mL
    DMSO 20 mM 0.0953 mL 0.4767 mL 0.9533 mL 2.3834 mL
    25 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7627 mL 1.9067 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Dasatinib854001-07-3BMS-354825达沙替尼盐酸盐盐酸达沙替尼BMS354825BMS 354825Bcr-AblSrcAutophagyApoptosisorallyactiveantitumorantiproliferativeK562CMLPC3prostateMDA-MB-231breastWiDrcolonInhibitorinhibitorinhibit

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